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舒巴坦和舒巴坦酸有什么不一樣

北京十一选五开奖公告:舒巴坦和舒巴坦酸有什么不一樣

發布日期:2018-08-15 作者: 點擊:

北京十一选五前三组预测 www.tzfpx.icu 舒巴坦 英文名:Sulbactam

藥理:

藥效學

舒巴坦為不可逆的競爭性β-內酰胺酶抑制劑,對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產生的β-內酰胺酶均有抑制作用,與酶發生不可逆的反應后使酶失活,抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復。在此種情況下,酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞,故稱自殺性抑制劑;由于抑制酶作用隨著時間的延長而增強,所以也稱進行性抑制劑,舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強抗菌活性,其MIC分別為 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。對其他細菌的作用甚差,對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25~400μg/ml,對其他腸桿菌科細菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶有很強和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內酰胺酶的抑制作用甚強,但對 I型β-內酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔合用時能出現協同現象,使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內。

藥動學

口服后吸收差。肌內注射 0.5和 1.0g半小時后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g,血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時。同時給予氨芐西林,舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出,包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8~2g,l~4小時后腦脊液中舒巴坦為0.5~12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達胎兒,乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射給藥后 6小時,約 70%的原形藥經腎排出,24小時尿中排出量為給藥量的 85%。

本品由合成法制取,為不可逆性競爭型β-內酰胺酶抑制劑??梢種痞攏邗0訪涪?、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青霉素、頭孢菌素類的破壞;與氨芐青霉素聯合應用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨芐青霉素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效,并可使產酶菌株對氨芐青霉素恢復敏感;而單獨應用則僅對奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少,注射后很快分布到各組織中,在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高,主要經腎排泄、尿中有很高濃度,正常人腦組織中濃度甚低,半衰期<1時。

適應癥:

單獨應用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效;舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯合治療敏感細菌所致的呼吸道、尿路、婦產科、腹腔內、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關節感染以及敗血癥、腦膜炎等。

用法用量:

舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥,其復方制劑(舒巴坦:氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內注射。靜脈注射時間至少 3分鐘,靜脈滴注 15~30分鐘,肌內注射應作深部肌注,配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯合劑量)為 1.5~12g,分為每 6小時或 8小時給藥1次,自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g,至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對不甚嚴重的感染可每 12小時給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg,分為每 6~8小時給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林,但不增加舒巴坦劑量。早產兒和 1周的足月新生兒,給藥間期一般為 12小時,每天相當于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。

為預防外科手術感染,在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨芐西林聯合制劑 1.5~3g,必要時每 6小時重復一次,至 24小時為止。

[制劑與規格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g)

氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯合應用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次.

禁用慎用:

(1)交叉過敏反應:舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉類抗生素過敏者。

(2)舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達胎兒,母乳中亦含有本品,雖其在孕婦、乳婦的應用尚無問題發生的報告 ,但應用時仍須權衡利弊。

(3)腎功能減退病人應用本品時須適當減量;腎功能正常者每 6小時給藥一次,舒巴坦和氨芐西林各 0.5g;腎小球濾過率為每分鐘 15~30ml、5~14ml和< 5ml時,給藥次數分別為每日2次、每日1次及隔日1次。

(4)單核細胞增多癥患者應用本品時皮疹發生率較高,本品一般不用于此病患者。

給藥說明:

參閱氨芐西林。

目前中國生產的舒巴坦產品主要為供靜脈或肌內注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯合制劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯合制劑??詵樟己?,在腸壁酯酶水解為舒巴坦和氨芐西林,因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨芐西林聯合制劑相仿。頭孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)為增強頭孢哌酮抗菌活性的制劑。

不良反應:

舒巴坦與氨芐西林聯合應用能很好地為患 者所耐受,不良反應發生率約10%以下,中止治療者僅 0.7%。注射區疼痛 3.6%、腹瀉 1.9%、靜脈炎 1.2%。此外尚有瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈等。實驗室檢查異常者有轉氨酶(AST9.3%,ALT8.9%)、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等。

可能引起過敏反應:皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.

相互作用:

參閱青霉素及氨芐西林。

(1)丙磺舒可減少舒巴坦和氨芐西林經腎的排泄,所以與后兩者合用時將增高和延長舒巴坦和氨芐西林血藥濃度。

(2)別嘌醇與氨芐西林合用可使皮疹反應發生率增高。舒巴坦/氨芐西林亦不能與雙硫侖合用。英文名稱: Sulbactam

  化 學 名 稱:(2S-cis)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮雜雙環[3,2,0]庚烷-2-羧酸 4,4-二氧化物

  別名:青霉烷砜酸、(1 , 1 —二氧)-青霉烷。

  分子式: C8H11NO5S

  分子量: 233.24

  結構式:

  產品規格:符合《企業標準》2004

  外觀:白色或類白色結晶

  熔點:146oC~151oC

  比旋度:+243o~+258o

  溶液顏色:小于1號黃色或黃綠色標準液

  溶液澄清度:小于1號濁度標準液

  水分: ≤0.5%

  含量: ≥99%

  溶解性:易溶于水和甲醇,醋酸乙酯

  用途:抗生素中間體。 本品為半合成的 β- 內酰胺酶抑制劑,與 β- 內酰胺類抗生素合用,有較好的抗菌作用。

  包裝:25kg/ 桶


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